穿心莲内酯，分子式C20H30O5，天然植物穿心莲的主要有效成份，具有，之功效，对与及有特殊，被誉为天然抗生素药物。本品为二萜类内酯化合物，均难溶于水，通常仅能口服给药。

1抗生育作用 穿心莲。穿心莲口服能使小鼠避孕、孕兔。水煎剂腹腔注射对小鼠的着床、早孕、中孕、晚孕等不同时期均有显著的中止作用。肌注、皮*射、灌服、腹腔注射、注射及宫腔内注射均能产生效果，其中以腹腔、和宫内注射效果*。宫腔内注射，用量既小，效果又佳。若将外源性孕酮或黄体生成素释放、激素(LH-RH)与穿心莲同时注射，则可防止，这提示，穿心莲可能有对抗体内孕酮的作用，从而引起。有人认为，穿心莲对体外培养的胎盘绒毛滋养层细胞的生长有一定的。研究表明：穿心莲内酯的一些半合成衍生物亦有不同程度的效果，脱水穿心莲内酯衍生物-穿-4对小鼠和大鼠均有良好的作用，是值得进一步研究的一个避孕新药，该药对胎盘滋养叶细胞有显著的影响，可使胎盘绒毛萎缩、细胞数目减少，合体细胞和朗罕细胞消失、间质出血。

2. 利胆作用 穿心莲对大鼠有利胆作用，并可增加大鼠肝重，缩短环己*钠所致之睡眠时间。穿心莲内酯预先给药能对抗四氯化碳、D-半乳糖胺和乙酰胺基酚造成的肝毒性作用，能分别显著降低 SGPT、SGOT、SALP、HTG 水平。有报道指出，穿心莲的甲醇浸膏有毒性，可促进*大鼠的死亡。

3.  脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯对W256移植性有一定的。脱水穿心莲内酯二琥珀酸半酯氢钾制成精氨酸复盐（简称穿琥氨酸），不论大、中、小剂量，且随剂量的增加而作用增强，抑瘤效果确实、稳定。体外实验证明：穿心莲对培养的细胞 DNA 合成有。

4. 其他作用 炎琥宁及穿琥宁注射液，能缩短*钠对小鼠的潜伏期、延长时间，并能使阈下量的*钠引起。

穿心莲内酯可增加肾上腺皮质功能，穿心莲甲、乙、丙、丁素在较大剂量时可使幼年小鼠胸腺萎缩。

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